Novedades en la categoría Principio activo

Hace algunos años años, el paracetamol que más se vendía era sin duda el Termalgin con su presentación de 500 mg. Sin embargo, con el paso del tiempo, entraron en el mercado otros jugadores como el Efferalgan que elevaban la cantidad de paracetamol por pastilla a 1 gr. Estas presentaciones de 1 gr, poco a poco se han ido haciendo con el mercado de paracetamol, y de un día para otro, parece que a la gente ya no le llega su Termalgin de toda la vida, y demandando cantidades mayores de paracetamol.

Comento todo esto, porque el incremento de la cantidad de paracetamol ingerida, es algo que siempre me ha preocupado, ya que la ventana terapéutica del paracetamol, no es demasiado amplia, ya que los niveles tóxicos, se estiman en 150 mg/ kg. Comento esto, porque ayer mismo me han presentado un nuevo antigripal, que es un E.F.P, que presenta ya 1 gr de paracetamol, mientras que su dosis anterior era de 500 mg.

Tengo que reconocer, que dicha presentación me ha chocado al ver esa cantidad importante de paracetamol como una E.F.P, porque son muchas las personas, que no sigue correctamente las pautas posológicas de estos medicamentos, ya que muchas veces que la gente comenta que se toma dos sobre de golpe como tratamiento de choque y es ahí donde me preocupa ya que 2 gramos de paracetamol de una tacada es bastante paracetamol, pero será más aún, si dicho paciente, no respeta su posología y se toma su siguiente dosis antes de tiempo.

El paracetamol es un gran principio activo, pero como todos los fármacos, debemos de tener en cuenta, que tiene efectos adversos y abusar de él, no es para nada bueno.

En Canarias, el índece de diabéticos es realmente importante, es más, tenemos una de las tasas de incidencia más altas de toda España. Al hablar del paciente diabético, no nos podemos olvidar, que estamos hablando de una población, que por el mero hecho de ser diabéticos, tienen un riesgo cardiovascular elevado.

Un paciente con un riesgo cardiovascular, intentará tener controlado su peso, su presión arterial , sus niveles de colesterol... pero además, el paciente diabético deberá tener controlado sus niveles de glucemia.

Desde el año 1997 que finalizó uno de los estudios más importantes en el tratamiento de los pacientes diabéticos, el UKPDS Study , donde la metformina demostró su eficacia como tratamiento oral para el control de la glucemia, han salido muchos fármacos nuevos, como la rosiglitazona, sin embargo, el lanzamiento de nuevos productos, nuevos y más caros, no han mejorado los resultados de una vieja conocida nuestra: la metformina

Archives of Internal Medicine ha publicado una revisión de 40 estudios, en los que vuelve a poner de manifiesto que el tratamiento con metformina reduce el riesgo cardiovascular, mientras que otros tratamientos más modernos, cómo la rosglitazona, no sólo no protegen, si no que podrían ser dañiños. Este nuevo estudio, reafirma aún más las recomendaciones de la American Diabetes Asociation y de la European Association for the Study of Diabetes, en las que desaconsejaba el uso de la Rosglitazona.

La metforima, cuya marca comercial es Dianben, aunque también existen numerosas presentaciones genéricas, tiene un precio de venta al público, que apenas supera los dos euros y medio, mientras que una caja de rosiglitazona que se comercializa con el nombre comercial de Avandia, una presentación de 8 mg y 28 pastillas supera los 50 euros.

Es decir, con una caja de Avandia de 8 mg y 28 pastillas, podríamos pagar algo más de 24 cajas de metformina, la cual ha demostrado que es más eficaz.

En los fármacos no siempre lo más caro ni lo más nuevo es lo mejor, y la metformina es un claro ejemplo de ello, además de tener una experiencia de seguridad completamente demostrada durante muchos años.

El otro día Jose Alberto, el autor del Verdal, me hacía referencia a esta noticia que realmente me pareció interesante en un principio, ya que todo los medios que ayuden a tener una dentadura más sana a nuestros peques es bien recibida, sin embargo, al leer la misma noticia en Bebés y mas, me hizo realizarme la siguiente pregunta: ¿es bueno decir a los niños que tomar gominolas es bueno para que no le salga caries?
Me hago esa pregunta, porque un día el pediatra de mis niños, el Dr.Esteban González, le dijo a mi mujer -sí, mi mujer es quien lleva los niños al pediatra- que el no daba la jeringas a los niños, para que así no relacionasen, las jeringuillas con un juguete, lo que nos podría traer un disgusto, si las jeringillas con las que jugasen estuviesen un día en un parque.
¿Qué es lo que los niños interpretarán sobre estas golosinas? Estas golosinas, sí que aportan valor, protegen de la caries, pero ¿ no será mejor educar a nuestros niños en el hábito de lavarse correctamente los dientes desde pequeños?¿no estaremos mandando a los niños el mensaje de que las golosinas son buenas?

Leía ayer en Pharmalot y hoy en El Mundo un estudio publicado en Jama (American Medical Association), en el que Sildenafilo había registrado unos grandes resultados en el aumento del deseo sexual de las mujeres, presentando el 72% de las pacientes, una gran mejoría en todos los aspectos ((inicio del deseo, lubricación, llegada al orgasmo, sensación de placer...) frente a un 73% del grupo placebo que no demostraron ningún tipo de mejora.
¿Significa esto que todas las mujeres con bajo deseo sexual debieran ponerse a tratamiento con Viagra?
No. Absolutamente no.
En primer lugar, porque las mujeres que participaron en el estudio estaban en tratamiento con antidepresivos, siendo esta una medicación, que como posibles efectos secundarios, presentan la disminución de la libido.
En segundo lugar, porque en el estudio tan sólo participaron 98 personas, siendo esta una población demasiado reducida para poder extrapolar los resultados a la población general.
En tercer lugar, porque el uso de este fármaco en estos pacientes, está completamente fuera de las indicaciones para las que ha sido aprobado por la EMEA y por la FDA
Y ahora es cuando la gente se pregunta , entonces ¿ qué aporta este estudio? Bajo mi punto de vista, aporta ruído y publicidad gratuíta para este fármaco, ya que a pesar de poder pensar que este estudio podría volver a abrir una vía de investigación que Pfizer tenía cerrada por los malos resultados conseguidos, un portavoz de Pfizer ya ha negado dicha posibilidad al considerar que esta vía se cerró en el 2004 por los malos resultados cosechados
Por el momento, también se desconocen de manera exacta los mecanismos de acción, por los cuales, Viagra ha sido capaz de obtener estos resultados, siendo esto una parte importante para poder entenderlos. Es por ello, que ahora nos vuelve a surgir la misma duda que teníamos el otro día...¿ y si comisen sandía?

Ayer mismo comentaba en este post que uno de los aspectos que más preocupan a los pacientes es la eficacia de los fármacos. Pero ser muy eficaz y potente ¿es siempre bueno?
Sankyo y Lilly estaban a punto de lanzar al mercado una nueva molécular prasugrel, muy parecida al clopidrogel (Plavix o Iscover), un mercado moneteriamente hablando muy apetitoso. Sin embargo, la aprovación de la FDA ha sido retrasada al menos durante tres meses a la espera de poder obtener más resultados.

Tanto el clopidrogel como prasugrel son profármacos, la estructura molecular que está en en las pastillas no es activa, necesitan la acción del Citocromo P450 en el hígado para convertirla en un metabolito activo, que se une irreversiblemente a la proteína P2Y12 , una proteína que está presente en la membrana de las células sanguíneas y que juega un papel muy importante en la coagulación, por lo que esta unión del metabolito activo al P2Y12 dificulta el papel de la P2Y12 en la coagulación , provocando que se aumente el tiempo de coagulación.

Las estructuras clopidrogel y prasugrel son muy similares, además tienen el mismo mecanismo de acción, sin embargo, para que un nuevo fármaco pueda ser aprobado, debe hacer algo diferente a lo ya existente, si no las cosas se complican mucho...

La principal diferencia entre ambos principios activos, es que la activación del prasugrel tiene lugar a través de un mayor número de encimas hepáticas que en el caso del clopidrogel, por lo que se obtiene un mayor número de metabolitos activos en un mayor número de gente, de hecho es casi diez veces más potente en los humanos. Pero como ya explicaré a continuación, esta gran potencia puede ser la causa de que nunca se aprobado.

Para que el prasugrel fuese aprobado se realizaron varios estudios, entre ellos el TRITON-TIMI trial,donde se comprobaba la eficacia de ambos principios activos en una población de 13.000 pacientes, la manera de hacerlo bien, además de ser la manera más cara. Los resultados de estudio demostraron que los pacientes con prasugrel mostraron una menor incidencia de problemas cardíacos de todo tipo, (esto es bueno), sin embargo, este grupo presentó un mayor nivel de sangrados ( y esto es malo). Además entre ambos grupos no existieron diferencias significativas en la mortalidad, lo que de haberse producido diferencias a favor del prasugrel, daría una buena razón para su utilización y no la del clopidrogel. Es por estos resultados de sangrado, que la FDA ha decidido esperar a la finalización de otro estudio en el que participan más de 10.000 pacientes para tener más datos en su poder antes de aprobar este nuevo fármaco.

Además, tras un estudio más profundo de los resultados del estudio de TRITON-TIMI, se observó que el alto índice de hemorragias no sólo ocurría en pacientes de alto riesgo, si no que tambien se producía, aunque en un menor grado, en pacientes de bajo riesgo. Y este dato, sí que puede ser un factor determinante para su no aprobación final, ya que si no mejora la mortalidad, ¿para qué se van a sumir mayores riesgos?
Vía In the Pipeline